Таблетки не обычные, а подъязычные
В последнее десятилетие многие фармацевтические компании пересматривают стратегии производства носителей и средств доставки лекарственных веществ. Особый интерес с этой точки зрения вызывает сублингвальный (подъязычный) метод введения ЛС. Это связано с эффективностью и быстротой действия препаратов, простотой и экономичностью их изготовления.
Сублингвальное введение препаратов — это альтернативный метод системной доставки лекарственных средств. Они имеют ряд преимуществ перед пероральным приемом и даже парентеральным введением, что определяется высокой васкуляризацией подъязычной зоны. Из расположенных здесь кровеносных сосудов лекарственные вещества попадают непосредственно в большой круг кровообращения, в обход ЖКТ и минуя метаболизм первого прохода в печени.
Для большинства составов сублингвальных (подъязычных) таблеток малый объем слюны достаточен, чтобы привести к их распаду в ротовой полости. Абсорбция активных компонентов после распада таблеток происходит за счет пассивной диффузии через липидные мембраны. Всасывание лекарственного вещества зависит от его природы, площади контакта таблетки и концентрации вещества в слюне. Скорость процесса в 3–10 раз выше, чем при пероральном приеме, по своему значению она уступает только подкожным инъекциям.
В то же время продолжительность терапевтического эффекта сублингвальных препаратов, как правило, невысока. Например, при приеме подъязычных таблеток нитроглицерина его концентрация в плазме крови достигает пика в течение 1–2 минут, но через 10–15 минут становится ниже терапевтической (из-за короткого периода полураспада).
Словом, сублингвальные препараты имеют свои несомненные достоинства и в то же время недостатки.
Достоинства:
- относительно быстрое начало действия по сравнению с пероральным путем введения;
- обход ЖКТ, а значит, отсутствие деструкции препаратов в печени, воздействия пищеварительных ферментов и различных значений рН пищеварительного тракта;
- лучшее восприятие пациентами по сравнению с инъекциями из-за отсутствия боли;
- удобство приема;
- возможность снижения дозировки из-за высокой биологической доступности;
- снижение побочных эффектов;
- возможность использования в чрезвычайных ситуациях, например, при болевых, спастических синдромах, приступах стенокардии и астмы;
- отсутствие необходимости в запивании водой или разжевывании.
Недостатки:
- относительно малая площадь поверхности подъязычной слизистой, поэтому такой способ введения предпочтителен для препаратов с небольшой дозировкой активной субстанции;
- значительные потери действующего вещества из-за неконтролируемого проглатывания слюны;
- препятствия для приема пищи, питья, разговора, поэтому сублингвальный прием считается не подходящим для длительного применения;
- невозможность использования для пролонгированных форм ЛС;
- невозможность использования, если пациент отказывается от сотрудничества или находится в бессознательном состоянии;
- запрет на курение во время приема сублингвальных ЛС, т. к. никотин вызывает сужение кровеносных сосудов, что в свою очередь снижает всасывание.
Таблица. Препараты, выпускаемые в лекарственной форме, для сублингвального применения
Наименование препарата | Действующее вещество/Активные ингредиенты | Фармакотерапевтическая группа |
---|---|---|
|
||
Апилак | Пчелиное маточное молочко лиофилизированное | Биостимулирующее средство природного происхождения |
|
||
Биотредин | L-треонин, пиридоксина гидрохлорид | Витамины группы B пр. препараты |
|
||
Валидол, Корментол | Левоментол раствор в ментилизовалерате | Коронарорасширяющее средство рефлекторного действия |
|
||
Галавит | Аминодигидрофталазиндион натрия | Иммуномодулирующее и противовоспалительное средство |
|
||
Гипорамин | Облепихи крушиновидной листьев экстракт сухой очищенный | Противовирусное средство |
|
||
Глицин БИОТИКИ | Глицин | Метаболическое и антистрессорное средство. Ноотроп. |
|
||
Исмиген | Лизаты бактерий: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcuspneumoniae, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaozaenae, Haemophilusinfluenzae B, Neisseriacatarrhalis | Иммуностимулирующее средство |
|
||
Карниланд | Валерианы лекарственной корней с корневищами настойка, ландыша травы настойка, нитроглицерин, левоментол раствор в ментилизовалерате | Седативное, спазмолитическое (сосудорасширяющее), улучшающее кровоснабжение и метаболизм миокарда средство |
|
||
Луналдин | Фентанил | Анальгезирующее наркотическое средство |
|
||
Минирин | Десмопрессин | Средство лечения несахарного диабета |
|
||
Никоретте | Никотин | Средство для лечения никотиновой зависимости |
|
||
Нитроглицерин, Нитрокор | Нитроглицерин | Сосудорасширяющее средство, нитрат |
|
||
Сафрис | Азенапин | Антипсихотическое средство (нейролептик) |
|
||
Элтацин | Глицин, L-глутаминовая кислота, L-цистин | Антиоксидантное средство |
Сублингвальные препараты были разработаны для многочисленных показаний, начиная со стенокардии и заканчивая психическими заболеваниями, такими как депрессия и шизофрения (см. табл.). Они применяются в тех случаях, когда важно быстрое начало действия. Нитроглицерин — один из наиболее распространенных препаратов, выпускаемых в виде подъязычных таблеток. Проведенные в последние годы исследования показали, что такая лекарственная форма имеет перспективы для других сердечно-сосудистых препаратов, таких как каптоприл, верапамил и пропафенон.
Проводятся также клинические исследования, посвященные введению тестостерона и эстрогена через слизистую ротовой полости. Их результаты показали, что использование подъязычной формы препаратов тестостерона приводило к увеличению сухой мышечной массы и мышечной силы, улучшению положительных параметров настроения и увеличения половой реактивности у женщин. Кратковременное назначение сублингвально эстрогена в период менопаузы женщинам с сердечно-сосудистыми расстройствами улучшало коронарное и периферическое кровообращение.
Также в медицине используются сублингвальные лекарственные формы анальгетиков. Их преимущества: атравматичность и простота использования, быстрое начало действия. Но, пожалуй, наиболее часто всасывание со слизистой ротовой полости как способ введения характерно для гомеопатических препаратов (Тонзилар, Бронхостат, Акогриппин, Мастопол, Сандра, Диетолкомпозитум, Селенцин, Псорилом, Галстена и др.). Номенклатура сублингвальных таблеток, зарегистрированных в России, представлена следующими торговыми названиями: Апилак, Биотредин®, Валидол, Галавит®, Гипорамин®, Глицин, Исмиген®, Луналдин®, Минирин®, Никоретте®, Нитроглицерин, Оралейр®, Сафрис®, Элтацин® и многие другие.
Таким образом, благодаря быстроте действия, достаточной эффективности, простоте и экономичности изготовления сублингвальные препараты завоевали особую популярность, в последнее время ученые-фармакологи интенсивно их изучают. Их разработка оправдана высокой биологической доступностью, удобством применения, незаменимостью во многих случаях клинической практики и требует внедрения новых технологических приемов и многофункциональных вспомогательных веществ.