Сердечные гликозиды

Общий справочник - Термины и определения

Сердечные гликозиды по химическому строению напоминают строение желчных кислот, кортизона, витаминов, гормонов, холестерина, которые, являясь естественными метаболитами, на протяжении жизни поддерживают деятельность сердца.

Гликозиды состоят из двух частей: сахаристой – гликон – и несахаристой – агликон – она и определяет фармакологическую активность препарата. Особенностью химического строения гликозидов является наличие насыщенного пятичленного кольца, за счет которого они могут вступать в реакции с биологически активными веществами.

При поступлении в организм сердечные гликозиды распределяются неравномерно по органам и тканям. Так, в миокарде, где они проявляют свое фармакологическое действие, фиксируется 10% от принятой дозы, 50% – в поперечно-полосатых мышцах, где они не оказывают никакого фармакологического эффекта.

Гликозиды вступают в прочную длительную связь с белками сыворотки крови (альбуминами). Насыщение альбуминовой фракции идет медленно, поэтому существуют разные методы дигитализации, т.е. насыщения белковой фракции сердечными гликозидами.

Способность гликозидов хорошо связываться с белками сыворотки крови приводит к развитию материальной кумуляции. Также в основе материальной кумуляции лежит особенность химического строения сахаристой части – гликона, так как ее строение неадекватно для физиологических компонентов организма, в котором нет готовых структур, способных разрушать эту часть, что и способствует задержке сердечных гликозидов в организме. При применении возникает и функциональная кумуляция. К ее развитию приводит суммация следовых потенциалов действия, которые остаются в миокарде предсердий после применения сердечных гликозидов.

Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, или АТФазы, которая обеспечивает транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный энергетический и электролитный обмен в сердечной мышце, способствуют усвоению креатинфосфата, использованию сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце и др. В результате этого проявляется терапевтический эффект сердечных гликозидов, который выражается в следующих изменениях работы сердца:

1) усиливается сила сердечных сокращений; систола становится более энергичной и короткой по времени; увеличивается ударный объем крови;

2) диастола становится более продолжительной , что происходит в результате рефлексов с интерорецепторами рефлексогенных зон и усиления влияния блуждающего нерва на сердце. В камеры сердца поступает больше крови. Ритм сердца урежается;

3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка.

Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез, что связано в основном с улучшением кровообращения.

При передозировке (введении больших доз, кумуляции и др.) появляются симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий, а затем при нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.

Классификация сердечных гликозидов (по длительности действия):

длительного действия (дигитоксин);

средней продолжительности (дигоксин);

короткого действия (строфантин, коргликон).