Ensase.net

Низкомолекулярные гепарины

Новый класс антикоагулянтов, которые впервые появились в 1995 г. и на сегодняшний день заменяют нефракционированный гепарин при ряде патологических состояний, – это низкомолекулярные гепарины.

Низкомолекулярные гепарины получают из стандартного гепарина путем химической или ферментной деполимеризации. Как и гепарин, низкомолекулярные гепарины гетерогенны по своей молекулярной массе и антикоагулянтной активности. Средняя молекулярная масса низкомолекулярных гепаринов составляет 4,000-5,000 Дальтон, однако может колебаться от 1,000 до 10,000. По сравнению с нефракционным гепарином низкомолекулярные гепарины имеют ряд отличительных характеристик, в основном за счет изменения размера молекул и степени связывания с белками и клетками.

1. Низкомолекулярные гепарины не оказывают выраженного эффекта на инактивацию тромбина из-за малого размера молекулы, но сохраняют способность инактивировать фактор Xa.

2. Низкомолекулярные гепарины в меньшей степени связываются с белками плазмы, что обеспечивает их более предсказуемый антикоагулянтный эффект.

3. Низкомолекулярные гепарины незначительно связываются с макрофагами и клетками эндотелия и, следовательно, обладают большим периодом полувыведения и пролонгированным действием.

4. Низкомолекулярные гепарины практически не взаимодействуют с тромбоцитами и PF4, что объясняет низкую частоту иммунной тромбоцитопении.

5. Низкомолекулярные гепарины, возможно, меньше связываются с остеобластами, значительно меньше активируют остеокласты и не вызывают остеопороз.

---