Что такое липосомы, и зачем они нужны

Липосома — это средство доставки лекарственного вещества внутрь клетки. Представляет собой замкнутый контейнер. Его стенки состоят из слоя фосфолипидов толщиной в две молекулы. Внутри липосомы — раствор лекарственного вещества.

Попадая в организм, липосома оказывается в кровеносном русле. В конечной капиллярной петле она вытекает вместе с плазмой крови в межклеточную жидкость и соприкасается с клеточной мембраной. Слой фосфолипидов липосомы по структуре аналогичен клеточной мембране, поэтому происходит их слияние. Затем внутреннее содержание липосомы как бы впрыскивается внутрь клетки. Доставка состоялась.

Технологи научились создавать липосомы с заданными свойствами, менять размеры, химический состав и структуру их поверхности. Они подбирают параметры носителя, которые оптимальны для лекарственного вещества. Цели при этом могут быть разными. В одних случаях липосомы повышают биодоступность препарата. В других, наоборот, замедляют поступление действующего вещества в кровь и снижают риски передозировки и побочных эффектов.

Какие препараты заключают в липосомы

Амфотерицин В — один из самых мощных противогрибковых антибиотиков, который применяется уже более 50 лет. Долгое время он был единственным препаратом для лечения тяжелых инвазивных микозов. Сейчас амфотерицин В относят ко второй линии терапии, потому что он обладает нефротоксичностью и высокой частотой инфузионных реакций. Амфотерицин В липосомальный (Амбизом) не имеет подобных нежелательных эффектов. Препарат выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора.

Противовирусные лекарственные средства рибавирин и интерферон альфа-2β также получили липосомальные лекарственные формы. Это повысило биодоступность препаратов и впервые сделало возможным их пероральное применение. Кроме того, токсичность липосомального рибавирина, который назначают при гепатите С, почти в 2 раза ниже, чем у его обычного «собрата». Липосомальные препараты интерферона альфа-2β применяют для терапии ОРВИ и гриппа. В такой форме действующее вещество дольше циркулирует в крови, поэтому оно более эффективно.

Доцетаксел — противоопухолевый препарат растительного происхождения в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора. Липосомальная форма дает ему ряд преимуществ. Препарат можно адресно доставлять в раковые клетки. Пациенты лучше переносят химиотерапию и меньше страдают от побочных нежелательных реакций.

Кто на очереди?

Липосомальные пероральные лекарственные формы смогут в ближайшем будущем заменить инъекционные препараты инсулина. Технологи создали для него лецитин-модифицированные, твердолипидные и комбинированные (на основе хитозана) липосомы. Биодоступность первых двух форм наночастиц не уступает подкожным инъекциям, а последней — в 2 раза их превосходит.

Ученые и клиницисты изучают липосомальные лекарственные формы ацикловира. Задача исследований — повысить биодоступность пероральных препаратов этого противовирусного средства. Сегодня производители выпускают липосомальные биотехнологические препараты белков, пептидов, нуклеиновых кислот. Появились наноносители и для химически нестабильных и плохо растворимых антиоксидантов. Есть сведения о липосомальных бронхорасширяющих препаратах.