Ноотропы: клиническая фармакология

Нейрометаболические стимуляторы (ноотропы, церебропротекторы) — лекарственные средства, способные активизировать нейрометаболические процессы в головном мозге и дать антигипоксический эффект.

Ноотропы и ноотропоподобные средства делят на следующие классы:

1) Нейрометаболические стимуляторы:

производные пирролидона: пирацетам (ноотропил, нормобрейн), оксирацетам, анирацетам;

производные ГАМК: аминалон (гаммалон), пикамилон, фенибут;

производные пантотеновой кислоты: пантогам;

производные пиридоксина: пиридитол (энцефабол, энербол, церебол);

препараты, содержащие диметиламиноэтанол: меклофеноксат, ацефен, деанол, центрофеноксин;

препараты содержащие пептиды и нейроаминокислоты: актовегин, церебролизин, глицин;

витамины Е и В₁₅, фолиевая кислота, янтарная кислота, когитум (этиламиносукцинат Na);

энергодающие субстраты: рибоксин, АТФ, фруктэргил;

этимизол и его аналоги.

2) Вазотропные препараты: алкалоиды спорыньи, препараты барвинка, ксантины: кавинтон, ксантинола никотинат (компламин), трентал, циннаризин, ницерголин (сермион), кодергокрин, танакан, инстенон.

3) Стимуляторы процессов памяти и обучения:

антихолинэстеразные и холиномиметики: галантамин, холина альфосцерат, ареколин, амиридин, реминил, ривастигмин;

пептидные гормоны: АКТГ и его производные (семакс), кортикотропин;

эндорфины и энкефалины.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Нейрометаболический эффект препаратов данного класса может быть обусловлен следующими факторами:

1. Преимущественное воздействие на ГАМК-ергическую систему (пирацетам, пантогам, фенибут, оксибутират натрия, пикамилон, бемитил, аминалон).

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор ЦНС человека и млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге

2. Влияние на другие нейромедиаторные системы мозга (пронаран, пиритинол, церебролизин).

3. Улучшение гемодинамики в головном мозге, влияние на реологические свойства крови и усиление мозгового кровотока, нормализация потребления кислорода нейронами, повышение утилизации глюкозы и накопление АТФ в нейронах головного мозга (алкалоиды спорыньи, производные барвинка и ксантина, циннаризин, флунаризин, нимодипин, инстенон).

4. Нейрометаболические эффекты, связанные с неспецифическим усилением метаболических процессов (антиоксиданты, например витамин Е, мексидол, эмоксипин, убихинон, препараты Гинкго Билоба; аминокислоты; витамины С и группы В, анаболические стероиды). Препараты этой группы обладают центральным антигипоксическим действием, и поэтому их можно рассматривать как нейрометаболические стимуляторы.

5. Активация центральных холинергических процессов, например, вследствие обратимой блокады холинэстеразы (амиридин, донепезил).

6. Прямой центральный холинопозитивный эффект (деанол).

Основные стороны механизма действия ноотропов:

нормализация метаболических и биоэнергетических процессов в нервной ткани за счет ускорения проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение ее усвоения клетками различных отделов мозга;

повышение захвата и утилизации кислорода клетками мозга; активация синтеза АТФ и креатин-фосфата; увеличение синтеза мембранных фосфолипидов, нормализация жидкостных свойств мембраны, их стабилизация в условиях патологии;

повышение переживаемости нейронов в условиях гипоксии и ишемии;

повышение объема мозгового кровотока;

усиление пластических процессов в нейронах (повышение синтеза РНК и белка);

улучшение интегративной и мнестической деятельности мозга (облегчается передача информации между полушариями головного мозга; возрастает положительное влияние на процессы обучения и памяти (особенно кратковременной)).

Клинически нейрометаболические стимуляторы способны оказывать психостимулирующее, антиастеническое, седативное, антидепрессивное, антиэпилептическое, собственно ноотропное, мнемотропное, адаптогенное, вазовегетативное, антипаркинсоническое, антидискинетическое действие, а также повышать уровень бодрствования и ясность сознания

Показания и противопоказания для назначения

Ноотропы назначают при:

расстройстве функций головного мозга у пожилых лиц из-за дегенеративных или сосудистых нарушений;

остром инсульте и последствиях инсульта;

посттравматических острых и хронических поражениях функций головного мозга;

нарушении функций головного мозга при алкоголизме;

расстройствах функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией, нарушениями памяти, снижением концентрации внимания;

болезни Альцгеймера;

коматозных состояниях сосудистого, травматического или токсического генеза;

олигофрении;

энцефалопатии различного генеза;

астеническом синдроме.

Противопоказания: гиперчувствительность, психомоторное возбуждение. При применении препаратов со стимулирующей активностью у пожилых лиц возможны транзиторные явления гиперстимуляции в виде тревожности, раздражительности, нарушений сна.