Медицинский информационно-справочный ресурс

Ensase.net

Статьи / Фармакология

Большая тройка

Современные антибиотики позволяют эффективно бороться с бактериальными инфекциями респираторного тракта, а также лечить бактериальные осложнения ОРВИ. Наиболее широко для этих целей применяют три группы препаратов: защищенные аминопенициллины, цефалоспорины и макролиды.

 

Частота респираторных заболеваний связана с многообразием инфекционных агентов, легкостью их передачи, способностью к изменчивости и нестойкостью постинфекционного иммунитета. Антибактериальная терапия назначается при подтверждении бактериальной природы возбудителя и при наличии бактериальных осложнений ОРВИ.

 

Защищенные аминопенициллины

Полусинтетические аминопенициллины относятся к группе бета-лактамов, которая объединяет антибактериальные препараты с четырехчленным бета-лактамным кольцом в структуре молекулы. Антибактериальный эффект этой группы ЛС связан с их специфической способностью нарушать синтез компонентов клеточной стенки бактерий. Защищенные аминопенициллины представляют собой, по сути, комбинированные препараты, в состав которых введены ингибиторы бактериальных ферментов бета-лактамаз. Такие комбинации не только устойчивы к действию бета-лактамаз, но и обладают кислотоустойчивостью, что позволяет принимать их перорально.

В медицинской практике из этой группы наиболее широко применяется амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, оказывающий воздействие не только на грамположительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы. В настоящее время это ЛС продолжает рассматриваться как препарат первой линии при бронхитах, пневмонии, синусите, тонзиллите, среднем отите. При приеме внутрь препарат быстро и полно всасывается в кишечнике (75–90%), его биодоступность не зависит от приема пищи, он хорошо проникает в ткани бронхолегочной системы, где его концентрации в 2 раза превышают концентрации в крови.

В качестве ингибитора бета-лактамаз может использоваться клавулановая кислота (Арлет) или сульбактам (Трифамокс ИБЛ). Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты согласно рекомендациям ВОЗ и Минздрава РФ включена в Перечень необходимых и важнейших лекарственных средств РФ и стандартов лечения больных.

 

Цефалоспорины

Это бета-лактамные антибиотики широкого спектра действия. Выделяют 4 поколения цефалоспоринов для парентерального и перорального применения (см. табл.1).

 


Таблица 1. Цефалоспорины разных поколений для перорального и парентерального применения

Способ применения

Поколения

I

II

III

IV

Парентеральный

Цефазолин

Цефуроксим

Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон

Цефпиром

 

Пероральный

Цефалексим, Цефадроксил (в настоящее время не применяются)

Цефуроксим

Цефиксим Цефтибутен

 

 


 

Цефалоспорины I поколения проявляют чувствительность в основном к стрептококкам и стафилококкам. По уровню антипневмококковой активности они уступают цефалоспоринам последующих поколений и аминогликозидам. По этой причине спектр их применения ограничен.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, они более активны в отношении стафилококков, а также грамотрицательных микроорганизмов (нейсеррий, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсибелл и др.). На практике цефалоспорины II поколения активно применяют при пневмониях, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи и мягких тканей.

Парентеральные цефалоспорины III поколения проявляют высокую активность в отношении стрептококков, стафилококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий, гемофильной палочки, моракселлы. C учетом спектра действия их рекомендуется применять при тяжелых инфекциях: пневмонии, менингите, сепсисе, нозокомиальных инфекциях. Цефпиром (цефалоспорин IV поколения) отличается от ЛС III поколения способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными бета-лактамазами. Поэтому это ЛС проявляет высокую активность в отношении синегнойной палочки, энтеробактерий и др. Из пероральных цефалоспоринов на сегодняшний день во всем мире хорошо зарекомендовал себя пероральный цефалоспорин III поколения цефиксим. Он широко применяется для лечения заболеваний ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящего тракта.

 

Макролиды

В настоящее время это практически единственная группа антибиотиков, обладающая высокой эффективностью в отношении внутриклеточных инфекционных агентов. Макролиды обладают уникальной способностью концентрироваться в тканях и очагах воспаления, причем наиболее интенсивно они накапливаются в миндалинах, лимфоузлах, легких, плевральной жидкости, органах малого таза, суставах. ЛС этой группы целесообразно применять при внутриклеточных (хламидийной, микоплазменной, токсоплазменной и т. д.) и смешанных инфекциях. К ним высокочувствительны стрептококки, пневмококки, стафилококки, хламидии, микоплазмы, легионеллы, гонококки; умеренно чувствительны энтерококки, хеликобактер, боррелии, микобактерии (кроме M. tuberculosis), токсоплазма, анаэробы. Гемофильная палочка к большинству препаратов слабочувствительна. Устойчивы к макролидам метициллинрезистентные стафилококки, энтеробактерии, синегнойная палочка, ацинетобактерии. Макролиды представлены тремя группами (см. табл.2).

 


Таблица 2. Классификация макролидов

Группа

Лактонное кольцо

Препараты

I

14-членное

Эритромицин, кларитромицин, рокситромицин

II

15-членное

Азитромицин

III

16-членное

Джозамицин, спирамицин, мидекамицин


 

В России на протяжении 20 последних лет накоплен огромный опыт применения азитромицина для лечения заболеваний ЛОР-органов (отитов, тонзиллита, фарингита), верхних и нижних дыхательных путей у взрослых и детей. В последние годы значительно расширились рамки применения этого препарата при таких заболеваниях, как коклюш, скарлатина, инфекции кожи и дерматозы, кишечные инфекции. Широкое применение азитромицина можно объяснить активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных кокков. Однако наибольшую популярность препарат получил в связи с особой чувствительностью к нему внутриклеточных патогенов (хламидии, микоплазмы, уреаплазма, легионелла), простейших (токсоплазма), спирохет и рикетсий.

Еще одно преимущество азитромицина — иммуномодулирующий эффект, связанный со способностью ЛС этой группы подавлять продукцию провоспалительных и стимулировать синтез противовоспалительных цитокинов, что приводит к снижению уровня медиаторов воспаления.

Джозамицин в настоящее время также активно применяется при заболеваниях ЛОР-органов (ангине, в т. ч. стрептококковой), скарлатине, отитах, синуситах, инфекциях нижних дыхательных путей (бронхитах, пневмонии, обусловленной внутриклеточными возбудителями), коклюше, инфекционных поражениях кожи и мягких тканей, мочеполовой системы, а также в стоматологии.



Медицинский информационно-справочный ресурc ensase.net © 2024. uCoz.