Таблетки, которые тают во рту

Лекарственные формы, растворимые или диспергируемые в полости рта, привлекают все большее внимание. Они обеспечивают местное действие при заболеваниях полости рта, облегчают применение ЛС, что особенно важно для маленьких детей и пожилых пациентов, испытывающих трудности при проглатывании. Эта проблема особенно актуальна при наличии боли в горле, приступах морской болезни, аллергии и бронхите.

Возможности современной фармацевтической технологии позволяют создать лекарственные формы с различными скоростями высвобождения и всасывания лекарственного вещества, а следовательно, и с различной биодоступностью. Особую популярность в последнее время приобрели быстрорастворимые твердые лекарственные формы, в которых эффект быстрой растворимости или дезинтеграции достигается за счет введения специальных вспомогательных веществ или использования специальных технологических приемов.

Ородисперсными таблетками (ОДТ) называют таблетки или пористые массы в форме таблеток, распадающиеся или растворяющиеся в полости рта менее чем за 3 минуты без приема воды. Чаще всего распадаемость ОДТ в слюне составляет не более 10–30 с. В группу ОДТ входят таблетки (шипучие, ородисперсные, диспергируемые, рапид), а также оральные лиофилизаты в форме таблеток.

Плюсы и минусы лекарственной формы

Их могут применять не только пациенты, которые испытывают сложности при глотании, но и люди, ведущие активный образ жизни, например, находящиеся в дороге и не имеющие непосредственного доступа к воде. Быстрорастворимые ОДТ удобны для людей пожилого возраста и больных, прикованных к постели, т. к. они часто сталкиваются с трудностями при пероральном приеме препаратов из-за тремора рук и дисфагии. Проблемы с глотанием распространены также и среди детей из-за их неразвитой нервно-мышечной системы рта и горла. Трудности с традиционным пероральным приемом лекарственных препаратов также испытывают больные с психическими расстройствами; обездвиженные; неконтактные, а также те, кому нельзя принимать большое количество жидкости или страдающие тошнотой и рвотой. Легкость приема и приятный вкус делают ОДТ весьма привлекательными для использования в педиатрии.

Фармакологические исследования показали, что биологическая доступность медицинских препаратов в форме ОДТ, всасывающихся в ротовой полости, выше, чем у стандартных таблеток, особенно это (увеличение биодоступности) заметно для малорастворимых и гидрофобных лекарственных средств. Таким образом, ОДТ сочетают в себе преимущества как таблеток, так и суспензий или растворов благодаря улучшенной биологической усвояемости.

В то же время ОДТ имеют недостатки:

недостаточная механическая прочность некоторых ородисперсных препаратов;

возможен неприятный привкус горечи во рту.

Технологии изготовления

Эффекты быстрого растворения и быстрой дезинтеграции могут быть достигнуты путем использования вспомогательных веществ и технологических приемов.

Лиофилизация позволяет создать легкорастворимую аморфную пористую структуру в форме таблетки за счет возгонки воды из полимерной матрицы. Действующий препарат растворяется или диспергируется в водном растворе полимера-носителя. Полученные оральные лиофилизаты обладают мгновенной распадаемостью, хорошим всасыванием и биодоступностью. Значительные недостатки метода — дороговизна и длительность процесса производства; из-за хрупкости препарата нельзя применять традиционную блистерную упаковку, а только специальную, в которой ячейки вскрываются срывом сегмента фольги; препараты нестойки к изменениям температуры и влажности.

Формование может проводиться путем растворения и нагрева. Метод растворения заключается в смачивании порошкообразного препарата водно-спиртовым раствором полимера, затем при низком давлении происходит компрессия препарата в специальные формочки для влажной массы. Водно-спиртовой растворитель после этого удаляется методом сушки или выпаривания. Согласно российской классификации эти таблетки называются тритурационными. ЛС, изготовленные данным способом, менее компактны, но имеют пористую структуру и быстрее растворяются.

Метод нагрева заключается в приготовлении суспензии, которая содержит лекарственный препарат, агар-агар и сахар (например, маннитол или лактозу), дозировании суспензии в блистерные ячейки, застывании агар-агара при комнатной температуре до получения желейной массы и высушивании ее при температуре 30°C под вакуумом. Механическая прочность формованных таблеток относительно невелика, поэтому есть необходимость добавления связующих элементов, увеличивающих ее. Улучшение вкуса также было бы желательным для таблеток данной группы.

Сушка распылением проводится с применением желатина. При этом лекарственная форма может содержать такие наполнители, как маннитол и лактоза, разрыхлители в виде гликолята крахмала натрия, кроскармеллозы и газообразующую смесь (например, лимонной кислоты и гидрокарбоната натрия). Порошковая смесь высушивается распылением и прессуется в таблетки. Таблетки, изготовленные методом сушки распылением, растворяются в водной среде в течение не более 20 с.

Сублимация (возгонка) отличается тем, что для производства пористой матрицы используют летучие ингредиенты, такие как гидрокарбонат аммония, карбонат аммония, бензойная кислота, камфора, нафталин, мочевина, уретан и фталевый ангидрид. Сначала таблетки формируются методом прессования, а затем подвергаются сублимации. Таблетки, изготовленные данным методом, распадаются в слюне в течение 10–20 с.

Прямое прессование — это элементарный и самый экономичный способ производства ОДТ. Данная технология применяется благодаря доступности вспомогательных ингредиентов улучшенного качества, которые способствуют мгновенной распадаемости препарата с момента попадания на язык.

Экструзия представляет собой выдавливание размягченной дисперсии препарата в полиэтиленгликоле через экструдер и разделение высушенного цилиндра на равные сегменты или таблетки с использованием нагретого лезвия.

Таким образом, благодаря своим преимуществам ОДТ получают все большее признание как у фармацевтов, так и у врачей с пациентами. Это связано с высокой биодоступностью, удобством применения, незаменимостью данной лекарственной формы во многих случаях клинической практики.