Таблетки не обычные, а подъязычные

В последнее десятилетие многие фармацевтические компании пересматривают стратегии производства носителей и средств доставки лекарственных веществ. Особый интерес с этой точки зрения вызывает сублингвальный (подъязычный) метод введения ЛС. Это связано с эффективностью и быстротой действия препаратов, простотой и экономичностью их изготовления.

Сублингвальное введение препаратов — это альтернативный метод системной доставки лекарственных средств. Они имеют ряд преимуществ перед пероральным приемом и даже парентеральным введением, что определяется высокой васкуляризацией подъязычной зоны. Из расположенных здесь кровеносных сосудов лекарственные вещества попадают непосредственно в большой круг кровообращения, в обход ЖКТ и минуя метаболизм первого прохода в печени.

Для большинства составов сублингвальных (подъязычных) таблеток малый объем слюны достаточен, чтобы привести к их распаду в ротовой полости. Абсорбция активных компонентов после распада таблеток происходит за счет пассивной диффузии через липидные мембраны. Всасывание лекарственного вещества зависит от его природы, площади контакта таблетки и концентрации вещества в слюне. Скорость процесса в 3–10 раз выше, чем при пероральном приеме, по своему значению она уступает только подкожным инъекциям.

В то же время продолжительность терапевтического эффекта сублингвальных препаратов, как правило, невысока. Например, при приеме подъязычных таблеток нитроглицерина его концентрация в плазме крови достигает пика в течение 1–2 минут, но через 10–15 минут становится ниже терапевтической (из-за короткого периода полураспада).

Словом, сублингвальные препараты имеют свои несомненные достоинства и в то же время недостатки.

Достоинства:

относительно быстрое начало действия по сравнению с пероральным путем введения;

обход ЖКТ, а значит, отсутствие деструкции препаратов в печени, воздействия пищеварительных ферментов и различных значений рН пищеварительного тракта;

лучшее восприятие пациентами по сравнению с инъекциями из-за отсутствия боли;

удобство приема;

возможность снижения дозировки из-за высокой биологической доступности;

снижение побочных эффектов;

возможность использования в чрезвычайных ситуациях, например, при болевых, спастических синдромах, приступах стенокардии и астмы;

отсутствие необходимости в запивании водой или разжевывании.

Недостатки:

относительно малая площадь поверхности подъязычной слизистой, поэтому такой способ введения предпочтителен для препаратов с небольшой дозировкой активной субстанции;

значительные потери действующего вещества из-за неконтролируемого проглатывания слюны;

препятствия для приема пищи, питья, разговора, поэтому сублингвальный прием считается не подходящим для длительного применения;

невозможность использования для пролонгированных форм ЛС;

невозможность использования, если пациент отказывается от сотрудничества или находится в бессознательном состоянии;

запрет на курение во время приема сублингвальных ЛС, т. к. никотин вызывает сужение кровеносных сосудов, что в свою очередь снижает всасывание.

Таблица. Препараты, выпускаемые в лекарственной форме, для сублингвального применения

Наименование препарата	Действующее вещество/Активные ингредиенты	Фармакотерапевтическая группа

Апилак	Пчелиное маточное молочко лиофилизированное	Биостимулирующее средство природного происхождения

Биотредин	L-треонин, пиридоксина гидрохлорид	Витамины группы B пр. препараты

Валидол, Корментол	Левоментол раствор в ментилизовалерате	Коронарорасширяющее средство рефлекторного действия

Галавит	Аминодигидрофталазиндион натрия	Иммуномодулирующее и противовоспалительное средство

Гипорамин	Облепихи крушиновидной листьев экстракт сухой очищенный	Противовирусное средство

Глицин БИОТИКИ	Глицин	Метаболическое и антистрессорное средство. Ноотроп.

Исмиген	Лизаты бактерий: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcuspneumoniae, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaozaenae, Haemophilusinfluenzae B, Neisseriacatarrhalis	Иммуностимулирующее средство

Карниланд	Валерианы лекарственной корней с корневищами настойка, ландыша травы настойка, нитроглицерин, левоментол раствор в ментилизовалерате	Седативное, спазмолитическое (сосудорасширяющее), улучшающее кровоснабжение и метаболизм миокарда средство

Луналдин	Фентанил	Анальгезирующее наркотическое средство

Минирин	Десмопрессин	Средство лечения несахарного диабета

Никоретте	Никотин	Средство для лечения никотиновой зависимости

Нитроглицерин, Нитрокор	Нитроглицерин	Сосудорасширяющее средство, нитрат

Сафрис	Азенапин	Антипсихотическое средство (нейролептик)

Элтацин	Глицин, L-глутаминовая кислота, L-цистин	Антиоксидантное средство

Сублингвальные препараты были разработаны для многочисленных показаний, начиная со стенокардии и заканчивая психическими заболеваниями, такими как депрессия и шизофрения (см. табл.). Они применяются в тех случаях, когда важно быстрое начало действия. Нитроглицерин — один из наиболее распространенных препаратов, выпускаемых в виде подъязычных таблеток. Проведенные в последние годы исследования показали, что такая лекарственная форма имеет перспективы для других сердечно-сосудистых препаратов, таких как каптоприл, верапамил и пропафенон.

Проводятся также клинические исследования, посвященные введению тестостерона и эстрогена через слизистую ротовой полости. Их результаты показали, что использование подъязычной формы препаратов тестостерона приводило к увеличению сухой мышечной массы и мышечной силы, улучшению положительных параметров настроения и увеличения половой реактивности у женщин. Кратковременное назначение сублингвально эстрогена в период менопаузы женщинам с сердечно-сосудистыми расстройствами улучшало коронарное и периферическое кровообращение.

Также в медицине используются сублингвальные лекарственные формы анальгетиков. Их преимущества: атравматичность и простота использования, быстрое начало действия. Но, пожалуй, наиболее часто всасывание со слизистой ротовой полости как способ введения характерно для гомеопатических препаратов (Тонзилар, Бронхостат, Акогриппин, Мастопол, Сандра, Диетолкомпозитум, Селенцин, Псорилом, Галстена и др.). Номенклатура сублингвальных таблеток, зарегистрированных в России, представлена следующими торговыми названиями: Апилак, Биотредин^®, Валидол, Галавит^®, Гипорамин^®, Глицин, Исмиген^®, Луналдин^®, Минирин^®, Никоретте^®, Нитроглицерин, Оралейр^®, Сафрис^®, Элтацин^® и многие другие.

Таким образом, благодаря быстроте действия, достаточной эффективности, простоте и экономичности изготовления сублингвальные препараты завоевали особую популярность, в последнее время ученые-фармакологи интенсивно их изучают. Их разработка оправдана высокой биологической доступностью, удобством применения, незаменимостью во многих случаях клинической практики и требует внедрения новых технологических приемов и многофункциональных вспомогательных веществ.