Мельдоний – «допинг» для сердца

Международный допинговый скандал набирает обороты, а российские аптеки уже подсчитывают дополнительную прибыль: спрос на мельдоний в марте увеличился вдвое. Люди хотят быть такими же выносливыми и энергичными, как Мария Шарапова. Однако у кардиологов свои резоны рекомендовать этот препарат пациентам.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — патологическое состояние, для которого характерно абсолютное или относительное нарушение кровоснабжения миокарда вследствие поражения коронарных артерий сердца. В течение последних десятилетий это заболевание занимает первое место в списке причин смертности населения в экономически развитых странах.

Арсенал «сердечных» ЛС

В терапии ИБС используются антиангинальные препараты: нитраты, адреноблокаторы, антагонисты кальция. Также применяются антитромботические ЛС (ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), препараты метаболического и кардиопротективного действия. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах — важный и перспективный подход к лечению больных ИБС.

При дефиците кислорода в условиях временной или постоянной ишемии миокарда метаболизм глюкозы заканчивается на этапе пирувата. Это сопровождается снижением выработки энергии примерно в 20 раз. Кроме того, формируется метаболический ацидоз, он приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция и натрия. Усугубляет ситуацию конкурентное в условиях ишемии β-окисление жирных кислот. Результат — внутриклеточный ацидоз и еще большее накопление натрия и кальция. Возникающие диспропорции в конечном счете и приводят к снижению сократимости миокарда, заболевание прогрессирует.

На помощь приходят кардиопротекторы. В эту группу включают лекарственные вещества, способные влиять на клеточный метаболизм, ионный гомеостаз, структуру и функцию мембран клеток. Они препятствуют их необратимому повреждению и реперфузии.

Наиболее известный препарат-цитопротектор — аденазинтрифосфат (АТФ). Он обладает метаболическим и антиаритмическим действиями, улучшает мозговое и коронарное кровообращение. АТФ — естественное макроэргическое соединение, оно образуется в организме в результате окислительных реакций и в процессе гликолитического расщепления углеводов. Содержится во многих органах и тканях, принимает участие в синтетических процессах: синтезе белка, мочевины, промежуточных продуктов обмена и др. Выполняет роль медиатора в аденозиновых структурах, участвует в передаче импульсов в вегетативных волокнах и ганглиях.

АТФ обладает также противоаритмическим эффектом, подавляя автоматизм синусного узла и проведение импульсов по волокнам Пуркинье (блокада кальциевых каналов и увеличение проницаемости для ионов калия).

Однако эффект АТФ многие кардиологи ставят под сомнение. В середине 80-х гг. прошлого века был разработан препарат Триметазидин. Его принципиальная особенность — прямое воздействие на ишемизированный миокард, приводящее к более рациональному использованию поступающего кислорода.

Зачем нужен мельдоний

Один из наиболее известных кардиопротекторов — мельдоний. Он снижает концентрацию ацилкарнитина и карнитина, ограничивает транспорт и накопление в митохондриях активированных жирных кислот и способствует ускорению их β-окисления. Уменьшается очаг некроза, расширяются периферические и венечные сосуды. Все это способствует максимальному сохранению жизнеспособного миокарда в бассейне инфаркт-зависимой артерии. Частота осложнений острого инфаркта миокарда снижается, улучшается качество жизни пациентов в раннем постинфарктном периоде.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

Как он действует

Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Ингибирует гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения препарат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Клинически действие препарата проявляется в способности оказывать выраженный эффект при астенической симптоматике, в повышении работоспособности, уменьшении симптомов психического и физического перенапряжения.

После приема внутрь быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью.

Установлена высокая эффективность препарата при ИБС у больных геронтологического профиля. Отмечалось уменьшение одышки при прежних темпах физической нагрузки по сравнению с ранее получаемой терапией без применения мельдония. Улучшение качества жизни отметили 30% больных (оценка проводилась по Миннесотскому опроснику).

Препарат показал высокую комплаентность и переносимость: ни у одного из испытуемых не были зарегистрированы нежелательные явления.

Также есть данные, свидетельствующие об эффективности мельдония при лечении астенического синдрома, который развивался в результате перенесенной черепно-мозговой травмы.

На фоне применения препарата уменьшается выраженность астении, улучшаются психологическое состояние и когнитивные функции. Хотя, вероятно, уменьшение депрессии и улучшение внимания и памяти проявились преимущественно в результате противоастенического действия препарата.

Показания к применению:

пониженная работоспособность;

повышенные физические нагрузки;

послеоперационный период для ускорения реабилитации;

комбинированная терапия ИБС, хронической сердечной недостаточности;

кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;

комплексная терапия абстинентного алкогольного синдрома;

острые и хронические формы нарушения мозгового кровообращения;

острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;

тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (в т. ч. диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

Взаимодействие с другими ЛС

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Мельдоний можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Возможно развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.