Медицинский информационно-справочный ресурс
Местные анестетики
К местноанестезирующим средствам, или местным анестетикам, относятся лекарственные средства, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях. В мембранах нервных волокон имеются специфические N+-каналы.
Местные анестетики проникают внутрь нервного волокна в форме липофильных оснований, переходят в ионизированную (протоновую) форму и вызывают блок Ha+-каналов в результате соединений с рецептором. При этом блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Препараты вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях – подавляют все виды чувствительности.
Применяются местные анестетики для местной анестезии (от греч. anaesthesia – нечувствительность) при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).
Виды анестезии
Поверхностная (терминальная) анестезия возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и т.д. Применяются в офтальмологии, лор-практике, для интубации и др.
Инфильтрационная анестезия – последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани раствором анестетика невысокой концентрации (0,25-0,5%-ный) в большом количестве (до 500 мл и более). При этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.
Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.).
Спинномозговая анестезия (разновидность проводниковой) – когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза.
Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН = 7,5) происходит гидролиз солей с освобождением основания, т.е. молекул анестетика, которые и проявляют основной эффект. Если рН = 5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.
Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин – алкалоид, содержащийся в листьях тропического кокаинового куста. Наряду с высокой анестезирующей активностью, он обладает и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.