Медицинский информационно-справочный ресурс
N-холиноблокаторы
Чувствительность N-холинорецепторов к действию лекарственных веществ различна, что проявляется и при блокаде N-холинорецепторов. Одна группа лекарственных средств избирательно блокирует N-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны, мозгового слоя надпочечников – они называются ганглиоблокаторами; другая группа избирательно блокирует N-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и называется миорелаксантами периферического действия, или курареподобными средствами.
Классификация
а) Ганглиоблокирующие средства
Блокируя N-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), вещества этой группы вызывают ряд характерных изменений:
1. Расширяют сосуды и снижают артериальное давление, что обусловлено блокадой симпатических ганглиев и устранением симпатических сосудосуживающих импульсов; они снижают выделение адреналина, блокируя N-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, блокируя N-холинорецепторы синокаротидной зоны. Этот эффект ганглиоблокаторов используется для лечения гипертонической болезни, однако следует иметь ввиду, что при этом может резко упасть АД, особенно при перемене положения тела (ортостатический коллапс). Расширение сосудов нижних конечностей и улучшение их кровоснабжения позволяют применять ганглиоблокаторы также для лечения заболеваний, сопровождающихся расстройством периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит и др.). Ганглиоблокаторы используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери (ганглиоблокаторы короткого действия).
2. Ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез, в том числе ЖКТ. Это позволяет использовать их для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гиперацидных гастритов и др.
3. Некоторые ганглиоблокаторы проявляют стимулирующее действие на мускулатуру матки. Так, пахикарпин усиливает тонус мускулатуры матки, а также снижает АД, что используется при родах, особенно в случае повышенного давления у рожениц.
б) Миорелаксанты
Эти вещества блокируют N-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты). По механизму действия их можно разделить на вещества:
1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют N-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию N-холинорецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластинки с последующей ее реполяризацией (тубокуратин, диплацин, меликтин и др.);
2) деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению реполяризации (дитилин и др.);
3) смешанного типа действия, дающие антидеполяризующий и деполяризующий эффекты (диоксоний и др.).
Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимической мускулатуры лица, мышц конечностей, голосовых связок, туловища, диафрагмы и межреберных мышц. По продолжительности действия миорелаксанты можно подразделить на три группы: 1) короткого действия – 5-10 мин (дитилин); средней продолжительности – 20-40 мин (тубокурарин-хлорид, диплацин и др.); 3) длительного действия – 60 мин и более (анатруксоний).