Антибиотики

Общий справочник - Термины и определения

Антибиотики – это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.

В зависимости от источников получения антибиотики разделяют на группы: природные (биосинтетические), продуцируемые микроорганизмами и низшими грибами; полусинтетические, получаемые в результате модификации структуры природных антибиотиков; и синтетические.

По химическому строению антибиотики делятся на:

1. β-лактамные антибиотики – основу их молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

пенициллины – группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекулы которых содержат 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и β-лактамного. Среди них выделяют: биосинтетические (пенициллин G-бензилпенициллин); аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин), полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным β-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

цефалоспорины – природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (β-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам.

Они подразделяются на цефалоспорины:

1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин, цефалозолин (кефзол), цефамезин;

2-го поколения: цефамандол (мандол), цефаклор, цефуроксим (кетоцеф);

3-го поколения: цефотаксим (клафоран), цефуроксимаксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения: цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие;

монобактамы – азтреонам (азактам, небактам);

карбапенемы – меропенем (меронем) и имипенем. Причем имипенем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином – имипенем/циластатин (тиенам).

2. Аминогликозиды. Они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин.

3. Тетрациклины. Основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины – тетрациклин окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины – метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин.

4. Макролиды. Препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин.

5. Линкозамиды. К ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы – производители химиопрепаратов, например Делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

6. Гликопептиды. Препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин.

7. Полипептиды. Препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений. К ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин.

8. Полиены. В своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин.

9. Антрациклинновые антибиотики. К ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

10. Антибиотики разных химических групп, которые достаточно широко используются в настоящее время в практике, но не относятся ни к одной из перечисленных групп, – фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин), рифампицин.

Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактерицидным (фунги-, или протозоацидным), под которым понимается полно разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим (фунги-, протозоастатическим), которое проявляется прекращением роста и деления его клеток.

Бактерицидный и бактериостатический характер влияния антибиотиков на микрофлору во многом определяется особенностями механизма их действия. Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается, в основном, как следствие нарушения:

1) синтеза клеточной стенки микроорганизмов;

2) проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки;

3) внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке;

4) синтеза РНК в микроорганизмах.

По спектру действия антибиотики делятся на:

препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра действия в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

См. справочник ЛС: Химиотерапевтические средства: антибиотики